XPS-Analysen von Insulin-beladenen Nanopartikeln 

Die perorale Aufnahme von Insulin wird als Alternative zur weit verbreiteten Injektion dieses Hormons gehandelt. Als Insulinträger eignen sich biolo­gisch abbaubare Nanopartikel (NP), die das Insulin umhüllen und erst nach Erreichen des Blutkreislaufs freisetzen. Für die Wirksamkeit der peroralen Einnahme ist die Qualität der Nanohülle und die Menge des verkapselten Hormons von entscheidender Bedeutung. Daher wurden oberflächensensitive XPS-Untersuchungen mit volumenanalytischen Methoden kombiniert, um qualitative und quanti­tative Aussagen über die Insulin-Verkapselung zu erhalten.

Grundsätzlich liefern die unbeladenen NP und das Insulin sehr ähnliche XPS-Spektren mit den Hauptelementen C, O und N. Insulin kann jedoch anhand seiner charakteristischen Disulfidbrücke (Cys-S-S-Cys) von den verwendeten NP unterschieden werden, wie das S2p-Detailspek­trum in obigem Bild zeigt. Aufgrund der Disulfidbrücken liefert das Insulin Signale mit einer S2p3/2-Bindungsenergie (BE) von 163.5 eV. Die ebenfalls nachgewiesenen SO32- / SO42- Bindungen (BE ca. 168 eV) können hingegen einer auf den NP vorliegenden Schwefelkomponente zugeordnet werden kann.

Mit der XPS gelingt aufgrund der Informationstiefe des Verfahrens eine quantitative Erfassung des Insulins in den obersten 10 nm eines Nanopartikels. Ein Vergleich mit den Resultaten einer Gesamt­volumen­bestimmung des Insulin­gehalts ermöglicht somit eine Abschätzung des Oberflächenanteils des Hormons.

Die Tabelle zeigt exemplarisch Ergebnisse zweier NP-Chargen. Während der Gesamt­insulinanteil beider Chargen nahezu identisch ist, belegen die XPS-Daten einen deutlich höheren Insulinanteil an der Oberfläche der Charge 2. Zudem kann der Insulinanteil dieser Charge durch Waschen erheblich reduziert werden. Dies deutet auf eine fehlerhafte oder unvollständige Verkapselung des Hormons hin. Entsprechende NP sind als Träger von Insulin zur peroralen Aufnahme ungeeignet.